Nature
南方科技大学刘心元团队报道了铜/手性三齿阴离子配体催化烷基胺的立体汇聚式N-烷基化反应,该方法可以在温和的条件下将各种工业原料胺、含胺药物分子甚至氨直接一步转化为非天然手性α-氨基酸衍生物,具有优秀的对映选择性和官能团耐受性。该反应实用性强:手性配体可以百克级大量合成且无需纯化,可以将复杂药物分子拼接合成孪药等。相关成果以“铜催化烷基胺的立体汇聚式N-烷基化反应(Enantioconvergent Cu-catalyzed N-alkylation of aliphatic amines)”为题,在《自然》(Nature)上发表。此研究工作南方科技大学为唯一通讯单位;陈继君,方家恒和杜炫毅为共同第一作者;董哲教授参与讨论和修改文章;刘心元教授为唯一通讯作者。