一、简答题
1.结合pKa比较巴比妥酸、苯巴比妥、海索巴比妥抗癫痫活性。
2.结合药物结构说明溴甲基纳曲酮的作用机制。该药物会影响吗啡的镇痛作用吗?为什么。
3.奥美拉唑作用位点和活性基团
4.乙酰胆碱与位点结合方式(有图),针对其易水解的性质进行结构改造
5.阿曲库胺用到的结构修饰方法与代谢途径
6.阿托伐他丁比氟伐他丁和洛伐他丁好的原因是什么
7.举出一个抗病毒药,并说明一个好抗病毒药有什么特点
8.举出一个β-内酰胺酶抑制剂,并说明该类药物的分子作用机制
9.举出一个蛋白激酶抑制剂,结合此例分析蛋白激酶抑制剂的研究改造方法
10.举出两个天然来源药物改造以提高水溶性的方法,说明如何提高药物水溶性。
二、论述题
1.(1)分别说出白加黑中API的作用
(2)广告词中“晚上睡得香”的原因,如何改进以降低中枢作用
(3)结合麻黄碱和肾上腺素的结构比较两药作用时长和作效果
2.卡托普利的主要副作用和改造方法
3.(1)磺胺类药物的构效关系以及pKa和活性之间的关系
(2)举出另一种作用于叶酸合成过程的药物,结合这种药物的研发过程,说明如何开发作用于叶酸合成过程的药物
4.(1)举出3个前药修饰提高药物选择性的例子,分别说出3种药物的作用机制
(2)举出一个孪药,结合该药说明这种药物设计方法的优缺点。
1.结合pKa比较巴比妥酸、苯巴比妥、海索巴比妥抗癫痫活性。
2.结合药物结构说明溴甲基纳曲酮的作用机制。该药物会影响吗啡的镇痛作用吗?为什么。
3.奥美拉唑作用位点和活性基团
4.乙酰胆碱与位点结合方式(有图),针对其易水解的性质进行结构改造
5.阿曲库胺用到的结构修饰方法与代谢途径
6.阿托伐他丁比氟伐他丁和洛伐他丁好的原因是什么
7.举出一个抗病毒药,并说明一个好抗病毒药有什么特点
8.举出一个β-内酰胺酶抑制剂,并说明该类药物的分子作用机制
9.举出一个蛋白激酶抑制剂,结合此例分析蛋白激酶抑制剂的研究改造方法
10.举出两个天然来源药物改造以提高水溶性的方法,说明如何提高药物水溶性。
二、论述题
1.(1)分别说出白加黑中API的作用
(2)广告词中“晚上睡得香”的原因,如何改进以降低中枢作用
(3)结合麻黄碱和肾上腺素的结构比较两药作用时长和作效果
2.卡托普利的主要副作用和改造方法
3.(1)磺胺类药物的构效关系以及pKa和活性之间的关系
(2)举出另一种作用于叶酸合成过程的药物,结合这种药物的研发过程,说明如何开发作用于叶酸合成过程的药物
4.(1)举出3个前药修饰提高药物选择性的例子,分别说出3种药物的作用机制
(2)举出一个孪药,结合该药说明这种药物设计方法的优缺点。