诸多研究证明，寡肽类物质在肠道有多种吸收途径。部分小肽在小肠被吸收后，经侧基底膜载体的介导进入细胞间质及血液循环；一些小肽被吸收后可直接进入血液。部分分子量较大的多肽也能以完整的形式经跨细胞膜途径、旁细胞膜途径、肽载体等被肠道吸收并在人体内产生生物学效应。现代生物医学的发展为口服生物活性肽类药物或功能食品的有效性提供了理论支持。
根据菲茨杰拉德和莫里的解释，生物活性肽是一类具有药物或激素类似活性的肽，它们通过与会产生生理回应的靶细胞上的特定受体作用，最终调节机体生理功能。现在研究与开发较多的生物活性肽的功能活性包括降血压（ACE抑制）、自由基清除与抗氧化、抗血栓、抗炎、降胆固醇、有益于控制糖尿病、免疫调节、结合矿物元素并促进吸收利用和促进皮肤健康等。这些功能活性与人体各生理系统健康的关系如图所示。现今，除了实验室对肽功能活性的研究，市场上已出现大量活性肽类产品，也有许多产品正在被功能食品相关企业开发中。
大量研究证明，不同生理功能的活性肽，往往在其氨基酸组成等方面具有规律性特征。
首先，肽的氨基酸组成和排列顺序一般是影响肽活性最重要的方面。以抗氧化肽为例，酪氨酸、色氨酸、半胱氨酸、组氨酸和甘氨酸的存在有助于肽的抗氧化活性。原因是芳香族氨基酸和半胱氨酸的巯基一般被认为可作为反应中自由基等的供氢体；组氨酸的咪唑基团显示有质子供体的特性；而甘氨酸的H原子侧链基团也是自由基的潜在攻击位点。因此在分子量方面，往往一般分子量在1000 Da以下的小肽具有较高的生物活性。
其次，随着分子量增加，肽的活性呈递减趋势。再加上大分子肽由于在人体消化中极易被受到酶解破坏，且完整大肽难以吸收利用，因此大分子肽的功能价值一般不高。
当然，肽过小也难以具有高效的活性。具体到实际情况中，以现今研究最广泛的酶解法制备肽为例，决定其水解产物肽的分子量大小的主要因素是水解时间和水解度。很多情况下，随着水解时间的延长，蛋白质和多肽被不断分解为更小的小肽分子，抗氧化等活性显著上升。当然，随着水解时间的不断延长，小肽又被继续分解为更小的肽或氨基酸，因而活性又逐步减弱。这就要求我们在实验和生产中注意控制最佳水解度。
根据菲茨杰拉德和莫里的解释，生物活性肽是一类具有药物或激素类似活性的肽，它们通过与会产生生理回应的靶细胞上的特定受体作用，最终调节机体生理功能。现在研究与开发较多的生物活性肽的功能活性包括降血压（ACE抑制）、自由基清除与抗氧化、抗血栓、抗炎、降胆固醇、有益于控制糖尿病、免疫调节、结合矿物元素并促进吸收利用和促进皮肤健康等。这些功能活性与人体各生理系统健康的关系如图所示。现今，除了实验室对肽功能活性的研究，市场上已出现大量活性肽类产品，也有许多产品正在被功能食品相关企业开发中。
大量研究证明，不同生理功能的活性肽，往往在其氨基酸组成等方面具有规律性特征。
首先，肽的氨基酸组成和排列顺序一般是影响肽活性最重要的方面。以抗氧化肽为例，酪氨酸、色氨酸、半胱氨酸、组氨酸和甘氨酸的存在有助于肽的抗氧化活性。原因是芳香族氨基酸和半胱氨酸的巯基一般被认为可作为反应中自由基等的供氢体；组氨酸的咪唑基团显示有质子供体的特性；而甘氨酸的H原子侧链基团也是自由基的潜在攻击位点。因此在分子量方面，往往一般分子量在1000 Da以下的小肽具有较高的生物活性。
其次，随着分子量增加，肽的活性呈递减趋势。再加上大分子肽由于在人体消化中极易被受到酶解破坏，且完整大肽难以吸收利用，因此大分子肽的功能价值一般不高。
当然，肽过小也难以具有高效的活性。具体到实际情况中，以现今研究最广泛的酶解法制备肽为例，决定其水解产物肽的分子量大小的主要因素是水解时间和水解度。很多情况下，随着水解时间的延长，蛋白质和多肽被不断分解为更小的小肽分子，抗氧化等活性显著上升。当然，随着水解时间的不断延长，小肽又被继续分解为更小的肽或氨基酸，因而活性又逐步减弱。这就要求我们在实验和生产中注意控制最佳水解度。
